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El clomifeno, un medicamento de uso común para tratar la infertilidad, pertenece a una clase de medicamentos llamados moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM) que actúan selectivamente en el cuerpo.  Su forma de actuar es bloqueando de forma selectiva los receptores de estrógeno en el cerebro, lo que provoca una distorsión en la forma en que el cuerpo detecta los niveles de estrógeno, interpretando que están bajos.  Esto estimula la hipófisis, lo que lleva a la liberación de hormona folículo-estimulante (FSH) y hormona luteinizante (LH), hormonas responsables de iniciar la ovulación en el cuerpo de la mujer.

 En los hombres se puede llegar a producir un aumento de la testosterona por estimulación en la liberación de gonadotropinas, lo que puede mejorar la producción de esperma.